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Son los medicamentos empleados principalmente como antineoplásicos (anticancerosos). También se les conoce como citotóxicos o quimioterápicos.

Algunos de los principios activos citostáticos:

• Aldesleukina. Se emplea para el tratamiento del carcinoma metastásico de células renales.
• Bleomicina.
• Carboplatino. Se emplea en carcinoma de ovario, pulmonar, epidermoide de cabeza y cuello y tratamiento neoadyuvante de carcinoma de vejiga.
• Cisplatino. Carcinoma metastásico testicular, de ovario y avanzado de vejiga. Carcinoma refractario de células escamosas de cabeza y cuello.
• Doxorrubicina.
• Epirrubicina. Es un antibiótico citostático del grupo de las antraciclinas.
• Fludarabina. La fludarabina fosfato se utiliza en el tratamiento de pacientes con leucemia linfocítica crónica de células B (LLC).
• Gemzar.
• Irinotecan.Se receta para el tratamiento de cáncer colorrectal avanzado.
• Metotrexato. Se utiliza además de para la quimioterapia antineoplásica, en artritis reumatoide, psoriasis, poliomielitis, sacoidosis y síndrome de Reiter.
• Mitoxantrona. Se emplea en el tratamiento de neoplasias, tales como, carcinoma de mama metastásico, linfoma no-Hodgkin...
• Oxaliplatino. El oxaliplatino está autorizado para el tratamiento de primera línea del cáncer colorrectal metastásico en asociación con 5-fluoruracilo / leucovorin.
• Paclitaxel. Es un medicamento que se emplea para el tratamiento de ciertas enfermedades de ovario, mama y pulmón, donde el crecimiento celudar está alterado.
• Rituximab. Se usa en el tratamiento de los pacientes con cierto tipo de enfermedad que afecta al sistema linfático, llamado linfoma no-Hodgkin
• Vinblastina.y Vincristina. Son medicamentos oncolíticos, que ocasionan la interrupción de la división celular en la etapa de la metafase.
• Vinorelbina. Se utiliza en el control de ciertas enfermedades localizadas en el tórax (pulmonar y mamas), en las que el crecimiento celular está alterado.